• Препараты для потенции
• Лекарство дапоксетин

Дапоксетин - Википедия

таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой серого цвета, с гравировкой «60» внутри треугольника на одной стороне. Другие препараты для лечения урологических заболеваний, включая спазмолитики. Код АТХ G04BX14 Всасывание Дапоксетин быстро всасывается и достигает максимальной концентрации в плазме (Cmax), приблизительно, через 1-2 часа после приема таблетки. Другие препараты для лечения урологических заболеваний. Абсолютная биодоступность составляет 42% (диапазон 15-76%), а в диапазоне от 30 мг до 60 мг Cmax и ППК повышались пропорционально дозе. После многократного приема значения ППК для дапоксетина и активного метаболита десметилдапоксетина выросли, приблизительно, на 50% по сравнению со значениями ППК после приема препарата в однократной дозе. Прием жирной пищи незначительно снижал Cmax (на 10%) и незначительно повышал ППК дапоксетина (на 12%), а также слегка удлинял время достижения пиковой концентрации дапоксетина. Прилиджи можно принимать независимо от приема пищи.

Дапоксетин – инструкция по применению • RosCenturion

Распределение Более 99% дапоксетина связывается с человеческими сывороточными белками. Активный метаболит десметилдапоксетин связан белками на 98,5%. Средний объем распределения дапоксетина в равновесном состоянии составляет 162 л.

Биотрансформация По данным исследований дапоксетин метаболизируется многочисленными ферментными системами в ткани печени и почек (прежде всего CYP2D6, CYP3A4) и флавин-содержащей монооксигеназой (FMO1). После перорального приема 14Cдапоксетина последний активно метаболизировался с образованием множества метаболитов, с вовлечением, прежде всего, следующих путей биотрансформации: Nокисление, Nдеметилирование, гидроксилирование нафтила, глюкуронирование и сульфатирование. Имеется свидетельство о наличии пресистемного эффекта первого прохождения после приема внутрь.

Большинство веществ, циркулирующих в плазме, представляли собой интактный дапоксетин и Nоксид дапоксетина. Данные исследований связывания и траспорта, проведенные показали, что Nоксид дапоксетина является неактивным. Дополнительные метаболиты, включая десметилдапоксетин и дидесметилдапоксетин, составляли менее 3% от общего количества веществ в плазме, связанных с лекарственным препаратом. Данные исследований связывания, проведенные показали, что десметилдапоксетин и дапоксетин обладают одинаковой эффективностью, а активность дидесметилдапоксетина составляет, приблизительно, 50% от активности дапоксетина. Концентрация свободного десметилдапоксетина (ППК и Cmax) составляет, соответственно, 50% и 23% от концентрации свободного дапоксетина.

Дапоксетин - отзывы, аналоги, инструкция

Выведение Метаболиты дапоксетина выводятся, прежде всего, с мочой в качестве конъюгатов. Активное вещество в неизмененном виде в моче не обнаруживали. После перорального приема начальный период полувыведения дапоксетина составлял, приблизительно, 1,5 часа, уровень в плазме составлял менее 5% от пиковой концентрации через 24 часа после приема, а конечный период полувыведения составил приблизительно 19 часов.

Конечный период полувыведения десметилдапоксетина составил приблизительно 19 часов. Фармакокинетика у отдельных групп пациентов Метаболит десметилдапоксетин способствует фармакологическому эффекту Прилиджи - особенно, если концентрация его повышена.   Ниже представлено повышение активной фракции в некоторых популяциях.  

Она представляет собой сумму концентраций свободного дапоксетина и десметилдапоксетина. Десметилдапоксетин и дапоксетин обладают одинаковой эффективностью. Оценка предполагает одинаковое распределение десметилдапоксетина в ЦНС, однако неизвестно, так ли это на самом деле.

Раса Анализ исследования клинической фармакологии после приема в однократной дозе с использованием 60 мг дапоксетина статистически значимых различий между представителями латиноамериканцев, а также европеоидной, негроидной и монголоидной рас не выявил. Клинические исследования, проведенные для сравнения фармакокинетики дапоксетина у японцев и европейцев, выявили, что у японцев имеет место более высокий уровень дапоксетина в плазме (на 10-20%) (ППК и пиковая концентрация) благодаря более низкому весу тела. Значимого клинического эффекта, если концентрация немного выше, не ожидается. Анализ исследования клинической фармакологии с приемом препарата в однократной дозе с использованием 60 мг дапоксетина не выявил значимого различия фармакокинетических параметров (Cmax, ППКinf, Tmax) между здоровыми пожилыми мужчинами и здоровыми мужчинами молодого возраста.

Препарат "Дапоксетин" отзывы врача. Инструкция по применению и аналоги.

Эффективность и безопасность в данной группе пациентов не определялись. Нарушения функции почек Исследование клинической фармакологии после приема препарата в однократной дозе с использованием 60 мг дапоксетина проводилось у пациентов с нарушением функции почек легкой (клиренс креатинина от 50 до 80 мл/мин), средней (клиренс креатинина от 30 до 80 мл/мин). Явной тенденции к повышению ППК дапоксетина при нарушении функции почек не выявлено. ППК у субъектов с нарушением функции почек тяжелой степени было, приблизительно, в 2 раза выше, чем у субъектов с нормальной функцией почек, хотя у пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени данные ограничены. У пациентов, находящихся на почечном диализе, оценка фармакокинетики дапоксетина не проводилась. Нарушения функции печени У пациентов с нарушением функции печени легкой степени, Cmax свободного дапоксетина снижено на 28%, а ППК не изменено. Свободные Cmax и ППК активной фракции (сумма концентрации свободного дапоксетина и десметилдапоксетина) снижены на 30% и 5%, соответственно.

У пациентов с нарушением функции печени средней степени, Cmax свободного дапоксетина не была существенно изменена (снижена на 3%), а свободная ППК повышена на 66%. Свободная Cmax активной фракции не была существенно изменена, а ППК – удвоена.